礼来80亿美元收购所得可逆性BTK抑制剂首次在华申报临床

亿欧大健康9月23日讯，CDE最新公示，礼来（Eli Lilly and Company）公司在华提交了1类新药LOXO-305的临床试验申请，并于今日获受理。LOXO-305由精准疗法公司Loxo Oncology开发。2019年，礼来以约80亿美元的金额收购Loxo Oncology公司，囊获了包括LOXO-305在内的一系列新药。本次是该药首次在中国申报临床。

在B细胞受体（BCR）信号传导中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）起到关键作用。激活后的BTK会响应BCR信号，导致B细胞存活、增殖、分化和产生抗体等过程。一旦BTK缺失，BCR信号就不足以诱导B细胞的分化。此外，BTK突变也会造成BCR信号传导异常。在多种B细胞白血病和淋巴瘤中，BTK已被确认为分子靶标。

LOXO-305是一种高度特异性、非共价BTK抑制剂，它可以与BTK可逆性结合，旨在被开发解决对目前BTK抑制剂出现获得性抗性或者不耐受的癌症患者。它不但对野生型BTK具有高度活性，而且对携带半胱氨酸-481（C481）突变的BTK也具有高度活性，而后者是导致肿瘤对共价BTK抑制剂产生抗性的主要原因。

目前，LOXO-305正在全球范围内开展1/2期临床试验。上周，美国FDA刚授予LOXO-305孤儿药资格，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。